Мовалис инструкция курс лечения. Мовалис: инструкция по применению. Форма выпуска и состав

П N014482/01

Торговое патентованное название: Мовалис ®

Международное непатентованное название:

Мелоксикам

Химическое название: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-З-карбоксиамид-1,1 -диоксид

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав:

1 ампула (1,5 мл) содержит: активное вещество: мелоксикам - 15,0 мг; вспомогательные вещества: меглюмин - 9,375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4,5 мг, глицин - 7,5 мг, натрия гидроксид - 0,228 мг, вода для инъекций - 1279,482 мг.

Описание:
Прозрачный желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически свободный от частиц, в прозрачных ампулах объёмом 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП.
Код ATX: М01АС06.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ- 2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,62 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 мин.
Млоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению
Начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
- Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
- Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
- Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- Детский возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Грудное вскармливание;
- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

С осторожностью:
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Н.pylori);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия / гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- заболевания периферических артерий;
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- курение;
- частое употребление алкоголя.

Способ применения и дозы:

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых двух-трех дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис ® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Нарушения функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Комбинированное применение.
Суммарная суточная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде таблеток, суппозиторий, суспензии для приема внутрь и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.
Со стороны органов кроветворения:
Изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
Со стороны иммунной системы:
Анафилактический шок*, анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.
Со стороны кожи и кожных придатков:
токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны органов дыхания:
бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Повышение артериального давления, сердцебиение, чувство «прилива» крови к лицу, отеки.
Со стороны мочеполовой системы:
острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Со стороны органа зрения:
конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.
Общие явления:
боль и отек в месте введения.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно.
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП, в тяжёлых случаях:
сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
- Препараты лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса ® , при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
- Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
- Контрацепция - НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.
- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
При одновременном применении антацидов, циметидина. дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса ® .
Как и прочие НПВП, Мовалис может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании Мовалиса (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП Мовалис ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема Мовалиса ® . Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл.
По 1,5 мл в ампулу из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом белого цвета над линией разлома ампулы и 2-мя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы. По 3 или 5 ампул в поддон из пластмассы, поддон в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 o С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ» Бингер Штрассе 173, 55216, Ингельхайм- на-Рейне. Германия
Производитель
«Берингер Ингельхайм Эспана С.А»
Прат де ла Риба, б/н, Сектор Туро де Кан Матас,
08173 Сан-Кугат дель Вальес, Барселона, Испания.
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А. стр.З.

Состав

1 ампула содержит:

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (Е640), натрия гидроксид (Е524), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически не содержащий частиц, в бесцветных 2 мл ампулах.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код ATX: М01АС06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) семейства оксикамов, с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует, по крайней мере, один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным способом введения составляет практически 100%. В связи с этим отсутствует необходимость коррекции дозы препарата при переходе с внутримышечного на пероральный способ введения. Пиковые концентрации в плазме крови после внутримышечной инъекции 15 мг препарата достигались через 1-6 часов и составляли около 1,6-1,8 мкг/мл.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентрации, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови.

Объем распределения низкий, приблизительно 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, с коэффициентом межиндивидуальной вариации около 7-20%.

Биотрансформация

Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре различных фармакодинамически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит - 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин. после однократного приема внутрь, внутривенного или ректального введения.

Линейность/нелинейность

Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 до 15 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдался более высокий общий клиренс препарата. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случае невозможности применения препарата перорально или ректально.

Способ применения и дозы

Дозы

Инъекция 15 мг один раз в сутки.

НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ДОЗУ 15 мг/сутки.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е. в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответа на терапию.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты и пациенты с повышен ным риском нежелательных реакций

Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).

Нарушение функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).

Не требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.) (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»),

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, см. в разделе «Противопоказания»).

Дети и подростки

МОВАПИС раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения

Внутримышечное введение.

Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находятся в кровеносном сосуде.

В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.

Использовать можно только прозрачный раствор без каких-либо включений.

Побочное действие

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство побочных эффектов наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит. Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, основана на полученных соответствующих сообщениях о неблагоприятных явлениях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с длительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, которые принимали мелоксикам в суточной дозе 7,5 или 15 мг в течение периода до одного года.

Также включены нежелательные реакции, полученные в постмаркетинговый период.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Редко: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции, исключая анафилактические и анафилактоидные.

Неизвестно: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны психики

Редко: изменение настроения, ночные кошмары.

Неизвестно: спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение функции зрения, включая нечеткость зрения; конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение.

Редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердцебиение.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления, приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: нарушения ЖКТ, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.

Нечасто: скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка.

Редко: колит, гастродуоденальная язва, эзофагит.

Очень редко: перфорация ЖКТ.

Неизвестно: панкреатит.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина).

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема.

Неизвестно: фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения в лабораторных тестах функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).

Очень редко: острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска.

Общие нарушения и реакция в месте введения

Часто: уплотнение в месте инъекции, боль в месте инъекции.

Нечасто: отек, включая отек нижних конечностей.

Отдельные серьезные и/или частые нежелательные реакции

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.

Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений данного класса

Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

Гиперчувствительность к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному веществу; третий триместр беременности; дети и подростки в возрасте до 18 лет; гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС; активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода с подтвержденным наличием язвы или кровотечения); тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа; желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе; нарушения гемостаза или одновременное лечение антикоагулянтами (противопоказание для данного способа введения); выраженная сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, функцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВС, которые также могут наблюдаться при передозировке.

Лечение

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.

При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.

Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.

Пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, одновременной прием мелоксикама не рекомендуется.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).

Кожные реакции

При применении мелоксикама зарегистрированы тяжелые кожные реакции, в том числе жизнеугрожающие, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема мелоксикама, указанный препарат данному пациенту в последующем не должен назначаться повторно.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или его персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС, за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:

Пожилой возраст; сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками; гиповолемия (независимо от причины); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин В редких случаях НПВС могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почки или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более чем 25 мл/мин.).

Натрий, калий и удержание воды

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендовано клиническое наблюдение.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.

Комбинация с пеметрекседом Пациенты с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Другие предупреждения и меры предосторожности

Пожилые ослабленные и истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций, и, следовательно, требуют тщательного наблюдения. Как и при применении других НПВС, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пожилым пациентам, у которых часто встречаются нарушения функций почек, печени и сердца. У пожилых пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как и при применении других НПВС, вводимых внутримышечно, возможно развитие абсцесса и некроза в месте введения препарата.

Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1,5 мл раствора, т.е. практически не содержит натрия.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В исследованиях на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение мелоксикама во время первого и второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной, планирующей беременность или во время первого и второго триместра беременности, доза препарата должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче.

B lll триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:

У плода: вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему: преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. у матери и новорожденного при применении в конце беременности: возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке; снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов.

Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, данные лекарственные средства не рекомендуются в период грудного вскармливания.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось. Однако на основе фармакодинамического профиля и наблюдавшихся нежелательных реакций мелоксикам не влияет или незначительно влияет на указанную деятельность. Тем не менее, пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.

Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении,вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или язвообразования в ЖКТ.

Антикоагулянты или гепарин

Риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки значительно повышается. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. Вследствие внутримышечного введения раствор мелоксикама противопоказан у пациентов, находящихся на лечении антикоагулянтами.

В остальных случаях (в т.н. профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения.

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную) проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарств енные средства (например, бета- блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВС на синтез почечных простогландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Литий

Сообщалось, что НПВС могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС (см. выше).

Пеметрексед

При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо проведение комбинированной терапии мелоксикамом и пеметрекседом, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в отношение миелосупрессии и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50%, и снижению периода полувыведения до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Дети

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл.

По 1,5 мл в ампулу из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом желтого цвета в верхней части ампулы.

По 3 ампулы в поддон из пластмассы, поддон в картонную коробку с инструкцией по применению.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель

Берингер Ингельхайм Эспана С.А., Испания.

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 283 16 33, факс: (+375 17) 283 16 40.

Инструкция по применению уколов Мовалис характеризует препарат, как один из самых действенных средств против боли воспалительного характера. Аннотация указывает на существенные отличия этого медикамента от лекарств, входящих с ним в одну фармакологическую группу.

Исключительное положение Мовалис завоевал благодаря своей высокой селективности – способности действовать только на определенный вид простагландинов. За счет этого качества он быстрее достигает цели и в меньшей степени затрагивает другие органы и системы.

Уколы Мовалис — это препарат для внутримышечного введения. Лекарство представляет собой прозрачный, однородный, без присутствия твердых частиц раствор лимонного цвета, который разливается по ампулам, вместительностью 2 мл.

Ампулы изготавливаются из тонкого, бесцветного прозрачного стекла. На каждой единице продукции есть линия надлома. Отличительной чертой упаковки служат две горизонтальные метки желтого и зеленого цвета, расположенные чуть выше сужения.

Ампула не полностью заполняется лекарственным раствором. В ней содержится только 1,5 мл жидкости. В этом объеме присутствует 15 мг активного вещества, которое носит непатентованное международное название – мелоксикам.

В дополнение к основному компоненту присоединяются: меглюмин, фурфурол и полоксамер, которые способствуют растворению главного активного вещества в воде. Мовалис состав разводится на специальной очищенной инъекционной жидкости, в которую для поддержания однородной структуры вводят глицин и натриевые соли.

Ампулы с лекарством раскладывают по прозрачным пластиковым поддонам и упаковывают в картонные пачки по три или пять штук. Каждая упаковка продукции сопровождается бумажной аннотацией. Срок годности лекарства ограничивается пятью годами.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Мовалис входит в категорию нестероидных, т.е. негормональных, противовоспалительных средств (НПВП). Его действие заключается в подавлении воспалительного процесса. Отсюда следует, что он способен снимать боль и в некоторой степени жар.

Механизм действия вещества основан на подавлении ферментов (циклооксигеназы или ЦОГ), которые активизируют выработку простагландинов.

Именно с высвобождения простагландинов начинается воспаление и соответственно боль.

ЦОГ присутствует во многих органах и тканях. Но виды этого фермента ведут себя по-разному. Циклооксигеназа первого типа задействована практически постоянно. Она не только принимает участие в воспалительных процессах, но и в реакциях по жизнеобеспечению организма. К примеру, этот фермент является частью механизма саморегуляции печени и свертываемости крови.

Циклооксигеназа второго типа активируется только при определенных условиях. Ее запуску способствует какое-либо раздражение. Перед фармацевтами стоит задача научиться «выключать» именно этот фермент, не затрагивая ЦОГ первого типа, тем самым не нарушая ход естественных процессов.

Большинство НПВП действуют на оба фермента, из-за чего возникает масса побочных явлений. В этом свете мелоксикам имеет существенное преимущество. Он обладает избирательной способностью. В некоторой степени действует на ЦОГ-1, но в большей мере подавляет ЦОГ-2. Поэтому на фоне лечения больные реже испытывают негативное действие в отношении других органов.

Препарат хорошо усваивается и очень медленно выводится. При внутримышечном введении адсорбция достигает практически ста процентов. Активное вещество на 99% соединяется с альбумином крови. Половина всей концентрации затем обнаруживается в суставной жидкости.

Двукратное снижение активности наблюдается только через двадцать часов. Распад соединения происходит в печени. Исходное вещество в продуктах выведения практически не обнаруживается. Весь объем введенного соединения разлагается печенью на неактивные вещества. Утилизируются метаболиты вместе с калом и мочой.

Для чего назначают Мовалис в уколах

Мовалис в уколах назначают для получения быстрого обезболивающего эффекта в тех случаях, когда другие формы препарата по каким-либо причинам не подходят. Инъекции снимают суставные и околосуставные боли различного происхождения.

Причиной их возникновения должно быть воспаление. Концентрируясь в суставной жидкости, мелоксикам приостанавливает развитие патологического процесса, препятствуя дальнейшему выбросу простагландинов.

Примерами заболеваний, при которых уколы Мовалис назначают, могут быть артрозы, артриты, остеоартрозы, спондилиты. Лекарство является частью симптоматической терапии и применяется только для снятия острой боли.

Инструкция по применению препарата

Опытным путем выяснилось, что результат от применения препарата будет зависеть от дозы. По тому же принципу решили, что оптимально необходимое количество соединения для одного укола — это 7,5 или 15 мг. Именно в такой дозировке действующее вещество проявляет самую высокую активность в отношении ЦОГ-2 и меньше затрагивает ЦОГ-1.

На фоне приема лекарства возникает большая вероятность появления побочных эффектов, поэтому необходимо следовать двум принципам: выбирать по возможности наименьшую дозировку и как можно активнее сокращать курс лечения.

Уколы Мовалис внутримышечно ставят только на острой стадии процесса (в течение первых 2-3 дней). В дальнейшем переходят на другие формы, например, таблетки.

Разовая доза – 0,5 или 1 ампула. Целая ампула – это максимальная суточная дозировка. Пациентам с заболеваниями почек ставят не более 7,5 мг в сутки. 15 мг – это суммарно максимальное суточное количество действующего вещества во всех формах препарата. Если одновременно назначаются инъекции Мовалиса и суппозитории или таблетки, то общее количество мелоксикама не должно превышать приведенного значения.

Мовалис не назначают совместно с другими НПВП и, тем более, не смешивают в одном шприце с другими лекарствами. Уколы вводят один раз в день или через сутки глубоко в мышцу. Для внутривенного вливания лекарство не подходит.

Уколы при беременности и лактации

Мовалис противопоказан на этапе планирования беременности. Его способность угнетать синтез простагландинов и циклооксигеназы, участвующих во многих процессах жизнедеятельности, оказывают негативное влияние на состояние органов репродукции.

В третьем триместре лекарство назначается только по жизненным показаниям. В первом и втором триместре оно должно быть под строгим запретом, поскольку способно вызывать пороки развития сердца, почек и пищевода у будущего ребенка.

На последних неделях беременности нестероидный противовоспалительный препарат по-прежнему потенциально опасен для плода. Кроме того, он может вносить коррективы в родовую деятельность: ослаблять схватки, усиливать кровотечение, в целом затягивать роды и вызывать осложнения.
Для кормящих женщин лекарство не подходит, поскольку оно может выделяться в грудное молоко.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием препарата с алкоголем может закончиться острой почечной недостаточностью. Эта опасность подстерегает пациентов, имеющих нарушения в работе почек. Несмотря на то что инструкция прямого запрета не содержит, употреблять алкоголь во время лечения не стоит.

Лекарственное взаимодействие

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают действие друг друга, вследствие чего нарушается синтез простагландинов не только в очаге патологии, но и там, где они обеспечивают нормальный ход физиологических процессов. Результатом такого действия может быть образование язв в желудочно-кишечном тракте, развитие патологий со стороны почек, снижение вязкости крови и открытие кровотечений.

Из описанного следует, что лекарство нельзя сочетать с другими анальгетическими средствами, включающими ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, ибупрофен и т.д.

Аналогичные последствия можно наблюдать при одновременном приеме лекарства с гормональными противовоспалительными средствами, метотрексатом, ингибиторами серотонина и препаратами лития.

Людям, имеющим хронические заболевания или находящимся на гормональной терапии, следует знать, что Мовалис подавляет действие гормонов, в том числе тех, которые содержатся в лечебных внутриматочных спиралях, а также лекарств, понижающих давление.

Если во время лечения Мовалисом пациент принимает другое лекарственное средство, нужно обязательно проверять препараты на совместимость.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Лекарство с осторожностью назначают пожилым людям, курильщикам, лицам, находящимся на гормональной терапии, людям с заболеваниями сердца и печени, страдающим сахарным диабетом и тем, кто на постоянной основе принимает другие обезболивающие.

Остальным группам лиц назначать лечение можно только по достижению 18 лет. В этот круг не входят те, у кого имеются воспалительные или язвенные заболевания ЖКТ, признаки обезвоживания, полипы дыхательных путей, астма, склонность к аллергическим отекам и высыпаниям, повышенная чувствительность к компонентам препарата, почечная и печеночная недостаточность.

Лекарство нежелательно женщинам, проходящим лечение от бесплодия, поскольку оно угнетает деятельность репродуктивной системы. Препарат попадает под запрет для лиц, недавно перенесших операции на артериях.

В качестве нежелательных реакций отмечаются:

• головокружения, дезориентация, головные боли, шум в ушах, ослабление зрения, повышение давления, прилив крови к лицу, нарушение сердцебиения;
• боли в животе, изменение стула, отрыжка, тошнота, вздутия живота, колики, открытие язв ЖКТ и воспаление кишки;
• нарушения со стороны органов кроветворения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения, снижение гемоглобина ниже пороговых уровней;
• отеки, приступы удушья, кожный зуд, реакции немедленного типа, крапивница, дегенеративные кожные заболевания;
• задержка образования мочи, острая почечная недостаточность, угнетение функции печени;
• местные реакции в области введения препарата.

Интенсивность проявлений может быть различна и зависит от чувствительности конкретного пациента. Так, например, желудочно-кишечные кровотечения способны отрыться на любом этапе лечения. Вероятность подобного исхода возрастает у лиц пожилого возраста.

Чем выше доза назначаемого препарата и длиннее период лечения, тем могут быть сильнее проявления со стороны сердечно-сосудистой системы. Приступы стенокардии проходят с различной интенсивностью, в том числе способны закончиться смертельным исходом.

Изменения со стороны почек и печени чаще носят временный характер. При полной отмене препарата функции органов восстанавливаются до первоначального уровня.

Перед назначением лечения пациент должен быть обследован на предмет патологии почек, поскольку на фоне задержки образования мочи негативные реакции могут усугубиться. Препарат провоцирует обезвоживание, из-за чего нарушается солевой обмен и возрастает артериальное давление.

Аналоги

Часто пациенты в поисках лучшего средства сравнивают лекарства с похожим действием, например, «Мовалис» с «Вольтареном», «Найзом» или «Ксефокамом». Среди популярных препаратов предпочтительнее смотрится именно «Мовалис».

«Найз» в отличие от него обладает высокой печеночной токсичностью. «Ксефокам» чаще вызывает кровотечения со стороны ЖКТ. «Вольтарен» (на основе диклофенака) не обладает выраженной селективностью и поэтому интенсивнее провоцирует появление побочных эффектов.

В поисках подходящего лекарства лучше обратить внимание на аналоги Мовалиса с тем же действующим компонентом:

• «Амелотекс», выпускается в форме геля, таблеток и уколов;
• «Артрозан», инъекции и таблетки;
• «Генитрон» на выбор или раствор для инъекций, либо таблетки;
• «ЛЕМ» — пероральная форма (таблетки);
• «Матарен» в виде таблеток и крема;
• «Мелбек» уколы и таблетки;
• «Мелокан» — пероральная форма;
• «Мелокс», таблетки;
• «Мелоксикам» от различных производителей в виде уколов и таблеток.

Разнообразие подобных средств предоставляет возможность выбрать препарат из оптимального ценового диапазона. Практически все аналоги дешевле оригинального лекарства.

Из описанного следует, что Мовалис очень действенный препарат. По сравнению с аналогичными средствами реже вызывает побочные эффекты. Однако он может быть весьма опасен для лиц, имеющих определенные патологии. Чтобы снизить вероятность возникновения побочных эффектов его нужно принимать максимально короткий срок.

Главная составляющая препарата Мовалис – вещество мелоксикам. Оно не только обладает противовоспалительным эффектом, но и способно оказывать селективное действие на определенные микроэлементы (в основном негативные). Это лекарственное средство снимает болевой синдром, работает, как жаропонижающее, блокирует деятельность особого фермента, отвечающего за развитие и активацию воспалительных процессов.

Препарат оказывает активное воздействие на белки и способен с легкостью проникать в пораженные болезнью органы через гистогематические барьеры.

Наибольшей популярностью у пациентов пользуются уколы Мовалиса – их действие начинается моментально. Таблетки Мовалис начинают действовать не так быстро, но их эффективность от этого меньше не становится. Сегодня существует немало аналогов препарата, однако к их выбору нужно подходить с особой осторожностью.

Пациенты, проходившие лечение препаратом Мовалис, отзываются о нем крайне положительно. Но при этом не забывают указывать на то, что при применении лекарственного средства нужно обращать внимание на особенности его приема.

В аптеках Мовалис продается только по рецептам.

Показания к применению и особенности препарата

Мовалис выводится из организма в течение 20 часов после приема. 5 процентов вещества, принимаемого на протяжении суток, проходит через желудочно-кишечный тракт. Спектр показаний для приема Мовалиса достаточно широк – лекарство эффективно борется с большим количеством заболеваний. Назначается Мовалис при:

• Ревматоидном артрите .
• Наличии болевых ощущений при артрозе , остеоартрите, шейном остеохондрозе.
• Остеоартрозе.
• Позвоночной грыже.
• Болях в спине, в том числе, в пояснице.

Со всеми этими болезнями уколы и таблетки Мовалиса справятся более, чем уверенно. Аналоги же не будут столь успешны в борьбе с подобными заболеваниями – несмотря на свой состав, идентичный оригиналу, они не так эффективны и действенны.

В инструкции по применению Мовалиса (уколы) указано, что одна ампула препарата содержит 15 мл активного вещества и дополнительные компоненты – глицин, натрия хлорид, полоксамер, гликофурол. Мовалис не имеет цвета и продается в ампулах по 2 мл. Лекарства-аналоги не столь результативны – используя их, справиться с болезнью гораздо труднее.

Таблетки Мовалиса имеют выпуклую форму. На одной стороне каждой отпечатан логотип производителя, на другой — код. Такая маркировка призвана свести к минимуму риск подделки препарата. Цвет таблеток желтый, края с одной стороны окрашены. Чем именно – уколами или таблетками — лечить то или иное заболевание может решить только врач. В первую очередь это будет зависеть от тяжести заболевания и особенностей организма пациента.

Противопоказания к применению

Мовалис является отличным средством для лечения многих заболеваний. Но, как и у всех лекарств, у него имеется немало противопоказаний. Препарат не назначают при:

• Наличии у пациента повышенной чувствительности к любому из компонентов, входящих в состав.
• Нарушении гемостаза.
• Приеме антикоагулянтов (во избежание риска образования внутримышечных гематом).
• Приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (для снижения возможности возникновения негативных реакций организма).
• Бронхиальной астме.
• Крапивнице.
• Обострении язвенной болезни.
• Сбоях в работе сердечно-сосудистой системы.
• Воспалительных заболеваниях кишечника.
• Заболеваниях печени.
• Желудочных кровотечениях.

Противопоказан прием Мовалиса детям и подросткам до 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам.

Использование при беременности

Мовалис способствует подавлению синтеза простагландинов, что оказывает негативное влияние на еще неродившегося ребенка. Именно поэтому врачи категорически запрещают беременным женщинам ставить уколы и свечи и принимать таблетки. К тому же, проведенные исследования показывают, что употребление препарата Мовалис в любом виде повышает риск самопроизвольного аборта. В третьем триместре беременности при приеме Мовалиса:

• Закрывается артериальный проток к плоду.
• Развивается почечная недостаточность.

Прием даже небольшой дозы препарата оказывает негативное влияние на организм беременной женщины – во время родовых схваток может начаться длительное кровотечение. В инструкции по использованию препарата обо всех осложнениях написано более, чем подробно.

Выбор между Мовалисом и Диклофенаком

Пациенты часто задаются вопросом: какой препарат лучше приобрести – Мовалис или Диклофенак? После посещения лечащего врача решение становится очевидным – конечно, Мовалис. Отзывы об уколах и суспензии Мовалис только положительные — лекарство оказывает более длительное обезболивающее воздействие на организм и эффективнее борется с болезнью. И, что немаловажно, если препарат отсутствует в аптеке, можно приобрести его аналоги. Только не забыть перед их приемом получить консультацию врача.

Инструкция по применению

В инструкции Мовалиса содержится полная информация о лекарственном средстве – после ее внимательного изучения проблем с применением препарата возникнуть, в принципе, не может.

Для каждой формы Мовалиса существуют свои дозировки. Для постановки внутримышечных инъекций рекомендованная суточная доза – 15 мг . Или половина этого объема – все зависит от особенностей заболевания и интенсивности его развития. Однако, если у пациента проблемы с работой почек, уколы ему не назначаются – лечение Мовалисом при наличии почечной недостаточности грозит серьезными осложнениями.

Курс лечения и его длительность индивидуальны для каждого пациента. Таблетки принимают 1 раз в сутки во время еды. И запивают большим количеством обычной воды или другой жидкости. Однако, при лечении определенных заболеваний есть некоторые особенности их приема:

• Остеоартрит, сопровождающийся болью – доза составляет 7,5 мг в течение суток. Если болевой синдром не снимается, врач может ее увеличить.
• Ревматоидный артрит — доза составляет 15 мг в течение суток. Причем, врач должен держать под контролем самочувствие пациента и, при возникновении проблем, уменьшить дозу.
• Остеохондроз — доза составляет 15 мг в течение суток и является максимальной.

Последствия передозировки

Превышение назначенной врачом дозы лекарства неминуемо грозит передозировкой. Симптомы ее схожи с теми, которые появляются при передозировке от НПВП, но есть некоторые особенности. В особо тяжелых ситуациях возможно появление:

• Тошноты и рвоты.
• Сонливости.
• Желудочных кровотечений.
• Остановки дыхания.
• Скачков артериального давления.

Устранить эти симптомы можно только одним способом – полным выведением из организма пациента лекарственного средства. В дальнейшем врачом назначается общая терапия, направленная на поддержание больного в нормальном состоянии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Мовалиса и прочих лекарственных средств (а также, некоторых витаминов) грозит появлением желудочных кровотечений и язв. Причиной этому становится синергизм. Именно поэтому совместное использование мелоксикама и препаратов, содержащих НПВП, категорически запрещено.

Если, все-таки, без одновременного приема этих лекарственных средств обойтись невозможно, делать это нужно под строгим контролем врача. Даже если речь идет о заменителях препарата.

Мовалис и алкогольные напитки

Этанол несовместим с любыми лекарственными средствами – это общеизвестный факт. Негативная реакция организма на подобное взаимодействие будет незамедлительной, последствия могут быть совершенно непредсказуемыми. Это касается и Мовалиса.

Употребление алкоголя при его приеме категорически запрещено.

Побочное действие

Побочные реакции организма на прием Мовалиса могут быть совершенно разными – все зависит от индивидуальных особенностей пациента. Каждая система организма на таблетки и уколы препарата может дать «свой» сбой:

• Кроветворная — анемия и лейкопения.
• Иммунная – анафилактический шок.
• Нервная – сонливость и боли в голове.
• Дыхательная – бронхиальная астма.
• Мочевыделительная – проблемы с мочеиспусканием.
• Печень – нарушение функционала органа.
• Психика – неконтролируемые смены настроения.

Возможно появление изменений в половой сфере и поздняя овуляция.

Особые указания

Прием Мовалиса пациентами с нарушениями работы желудочно-кишечного тракта должен осуществляться под строгим контролем врача. При появлении у них желудочных кровотечений и язв использование препарата необходимо немедленно отменить.

В группе риска в данном случае находятся люди пожилого возраста – реакция их организмов на прием Мовалиса может выражаться особыми симптомами.

Нередки ситуации, когда на прием таблеток Мовалиса (реже свечей) остро реагируют кожные покровы. Пациенты, у которых диагностированы проблемы с кожей, должны быть особенно внимательными при использовании препарата и при первых появлениях высыпаний ставить в известность своего лечащего врача.

Также при приеме Мовалиса возможно возникновение инфаркта и приступа стенокардии. Причем, в подобных ситуациях совершенно не исключен летальный исход. Подвержены появлению именно таких побочных эффектов пациенты с наличием в анамнезе определенного рода заболеваний и те, кто принимает Мовалис в течение длительного времени.

При появлении любых осложнений доза препарата должна быть скорректирована. А в особо тяжелых ситуациях его прием необходимо отменить – если, несмотря на негативную реакцию организма, использование Мовалиса будет продолжено, последствия могут быть непредсказуемыми.

Исследования, касающиеся влияния лекарственного средства на реакцию водителей во время управления ими транспортными средствами, не проводились. Однако, если учесть, что при приеме Мовалиса возможно возникновение головокружения и проблем со зрением, садиться за руль автомобиля нужно с особой осторожностью и быть предельно внимательным в процессе езды.

В любом случае прием препарата требует индивидуального подхода, самоконтроля пациента и консультации грамотного врача – сколько и как пить таблетки, ставить свечи или колоть уколы может решить только он.

Мовалис – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, применяемый для симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита.

Форма выпуска и состав

Мовалис выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: от бледно-желтого до желтого цвета, с одной стороны выпуклые с логотипом фирмы и скошенным краем, с другой – с кодом и риской; допускается шероховатость поверхности таблеток (в блистерах по 10 шт.; по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные: гладкие, желтовато-зеленые, с углублением в основании (в контурных ячейковых упаковках по 6 шт.; по 1 или 2 упаковки в коробке);
• Суспензия для приема внутрь: желтая с зеленым оттенком, вязкая (во флаконах темного стекла по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтый с зеленым оттенком (в ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках или поддонах; по 1 упаковке или поддону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Вспомогательные компоненты: повидон К25 – 9 мг, стеарат магния – 1,7 мг, моногидрат лактозы – 20 мг, кросповидон – 14 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 87,3 мг, дигидрат цитрата натрия – 30 мг, коллоидный диоксид кремния – 3 мг.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Вспомогательные компоненты: суппозиторная масса (суппоцир ВР), глицерилгидроксистеарат полиэтиленгликоля (глицерилгидроксистеарат макрогола).

В состав 5 мл суспензии для приема внутрь входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: бензоат натрия – 7,5 мг, очищенная вода – 2463,5 мг, сорбитол 70% – 1750 мг, малиновый ароматизатор – 10 мг, моногидрат лимонной кислоты – 6 мг, сахаринат натрия – 0,5 мг, дигидрат дигидрофосфата натрия – 100 мг, ксилитол – 750 мг, глицерол 85% – 750 мг, гиэтеллоза – 5 мг, коллоидный диоксид кремния – 50 мг.

В состав 1 мл раствора для внутримышечных инъекций входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия – 0,228 мг, полоксамер 188 – 75 мг, вода для инъекций – 1279,482 мг, хлорид натрия – 4,5 мг, глицин – 7,5 мг, гликофурфурол – 150 мг, меглюмин – 9,375 мг.

Показания к применению

Мовалис назначают для симптоматического лечения следующих заболеваний:

• Остеоартрит, включая дегенеративные заболевания суставов, артроз;
• Ревматоидный артрит;
• Анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

• Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, крапивница либо ангионевротический отек после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
• Перфорация/язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (недавно перенесенная или при обострении);
• Язвенный колит или болезнь Крона (при обострении);
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность (в случаях подтвержденной гиперкалиемии, при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту, если не проводится гемодиализ), прогрессирующие заболевания почек;
• Желудочно-кишечные кровотечения в период острого течения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения либо подтвержденные заболевания свертывающей системы крови;
• Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• Терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• Редкая наследственная непереносимость галактозы (для таблеток, в максимальной суточной дозе Мовалиса с дозой мелоксикама 7,5/15 мг соответственно содержится 47/20 мг лактозы);
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (для суспензии для приема внутрь, в максимальной суточной дозе препарата содержится 2,45 г сорбитола);
• Возраст до 18 лет (для раствора для внутримышечного введения); до 12 лет (для таблеток, суспензии для приема внутрь, суппозиториев; кроме терапии ювенильного ревматоидного артрита);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Мовалис назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Болезни желудочно-кишечного тракта в анамнезе (при инфекции Helicobacter pylori);
• Цереброваскулярные заболевания;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Заболевания периферических артерий;
• Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту);
• Гиперлипидемия/дислипидемия;
• Сахарный диабет;
• Частое употребление алкоголя и курение;
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Одновременное применение с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю;
• Сопутствующее применение антикоагулянтов, пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Мовалис следует применять в течение возможно короткого срока в минимально эффективной дозе, поскольку это уменьшает вероятность развития побочных действий.

Внутримышечное введение Мовалиса показано только в течение первых 2-3 дней лечения. В дальнейшем терапию необходимо продолжить с применением энтеральных форм препарата.

В зависимости от тяжести протекания воспалительного процесса и интенсивности болей рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг (максимально) 1 раз в день.

Раствор для инъекций вводят глубоко внутримышечно (внутривенное введение противопоказано). Смешивать Мовалис в одном шприце с другими препаратами не следует.

Мовалис в форме суспензии и таблеток принимают внутрь, до еды. Кратность приема – 1 раз в день.

• Остеоартроз – 7,5 мг (возможно увеличение в 2 раза);
• Анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит – 15 мг (возможно уменьшение в 2 раза).

При наличии повышенного риска развития побочных эффектов терапию рекомендуется начинать с суточной дозы 7,5 мг.

Детям до 12 лет при лечении ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии для приема внутрь из расчета 0,125 мг/кг (максимально – 0,25 мг/кг). В зависимости от массы тела рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

• 12 кг:1,5 мг/1 мл;
• 24 кг: 3 мг/2 мл;
• 36 кг: 4,5 мг/3 мл;
• 48 кг: 6 мг/4 мл;
• От 60кг: 7,5 мг/5 мл.

Максимальная суточная доза – 7,5 мг.

При терминальной почечной недостаточности находящимся на гемодиализе больным препарат в любой лекарственной форме назначают в дозе 7,5 мг в день. У больных с умеренными или небольшими функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина больше 30 мл в минуту) коррекция дозы не требуется.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса суммарная суточная доза препарата не должна превышать 15 мг в день.

Побочные действия

Во время применения Мовалиса могут развиваться следующие побочные действия (≥1/10 – очень часто; ≥1/100, <1/10 – часто; ≥1/1000, <1/100 – нечасто; ≥1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко; с неустановленной частотой):

• Желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия, боли в области животе, диарея, рвота, тошнота; нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (скрытые или явные), гастрит, запор, стоматит, отрыжка, вздутие живота; редко – эзофагит, колит, гастродуоденальные язвы; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта;
• Дыхательная система: редко – бронхиальная астма (при наличии аллергии к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – увеличение артериального давления, ощущение «приливов» крови к лицу; редко – сердцебиение;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• Иммунная система: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; с неустановленной частотой – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• Система кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения, изменение количества клеток крови, включая изменения формулы лейкоцитов;
• Мочевыделительная система: нечасто – изменения функциональных показателей почек (увеличение уровня мочевины и/или креатинина в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, в т.ч. острая задержка мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;
• Печень и желчевыводящие пути: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение билирубина либо активности трансаминаз); очень редко – гепатит;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; с неустановленной частотой – фотосенсибилизация;
• Органы чувств: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит;
• Психика: редко – переменчивость настроения; с неустановленной частотой – дезориентация, спутанность сознания;
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – отек и боль в месте введения; нечасто – отеки.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костный мозг (например, метотрексатом), возможно развитие цитопении.

Желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва могут привести к летальному исходу.

Как и при терапии другими нестероидными противовоспалительными препаратами, во время применения Мовалиса существует вероятность развития гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома и почечного медуллярного некроза.

Особые указания

Больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта необходимо проходить регулярный контроль. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения либо язвенного поражения желудочно-кишечного тракта Мовалис следует отменить.

Во время терапии кровотечение, перфорация, язвы желудочно-кишечного тракта могут развиваться в любое время при наличии либо отсутствии настораживающих признаков или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе. Последствия этих осложнений более серьезны для пожилых больных.

Со стороны кожи при применении Мовалиса могут развиваться такие серьезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз. Особое внимание необходимо уделять пациентам с нежелательными явлениями со стороны слизистых оболочек и кожи, а также реакциями гиперчувствительности к препарату, в особенности, если такие реакции наблюдались в течение предыдущих курсов терапии. Чаще всего нарушения со стороны кожи развиваются в течение первых 30 дней применения препарата. В некоторых случаях подобные нарушения могут стать причиной отмены Мовалиса.

Во время терапии описаны случаи увеличения риска развития инфаркта миокарда, серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, возможно со смертельным исходом. Риск их возникновения возрастает при продолжительном применении Мовалиса, а также при наличии указанных выше заболеваний в анамнезе и в случае предрасположенности к их развитию.

Мовалис ингибирует в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии. Терапия у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови либо со сниженным почечным кровотоком может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. Как правило, после отмены Мовалиса функция почек восстанавливается до исходного уровня. Риску развития этой реакции в наибольшей степени подвержены пожилые больные; пациенты с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или острыми функциональными нарушениями почек; больные, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые могут привести к развитию гиповолемии. У таких больных в начале лечения нужно тщательно контролировать диурез и функцию почек. Также риск развития скрытопротекающей почечной недостаточности возрастает при одновременном применении с диуретическими средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение Мовалиса с диуретиками может вызывать задержку воды, натрия и калия, а также приводить к понижению натрийуретического действия мочегонных средств. Из-за этого у предрасположенных пациентов могут усиливаться признаки гипертензии либо сердечной недостаточности (необходима адекватная гидратация и проведение тщательного контроля состояния таких пациентов).

До начала применения Мовалиса нужно провести исследование функции почек. При проведении комбинированного лечения также необходимо контролировать функциональное состояние почек.

Во время терапии периодически возможно увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови или других функциональных показателей печени. В большинстве случаев это повышение было преходящим и небольшим. Если эти изменения носят существенный характер либо не уменьшаются со временем, необходимо прервать терапию и проводить в дальнейшем лабораторное наблюдение за выявленными изменениями.

Истощенные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные действия, в связи с чем необходим тщательный контроль их состояния.

Мовалис может маскировать признаки основного инфекционного заболевания.

Препарат может влиять на фертильность, поэтому его применение не рекомендуется у женщин, имеющих трудности с зачатием.

При управлении автотранспортом, выполнении работ с механизмами и других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно учитывать возможность развития сонливости, головокружения, нарушений зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мовалиса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая салицилаты и глюкокортикоиды: увеличение риска образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (из-за синергизма действия; комбинация препаратов не рекомендуется);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений;
• Препараты лития: увеличение концентрации лития в плазме (следует проводить мониторинг его концентрации в период назначения Мовалиса, а также при изменении дозы препаратов лития либо их отмене);
• Метотрексат: снижение тубулярной секреции и увеличение его концентрации в плазме без изменения гематологической токсичности и фармакокинетики (одновременное применение с дозами больше 15 мг в неделю не рекомендовано; необходимо постоянно контролировать число клеток крови и функцию почек);
• Внутриматочные контрацептивные препараты: снижение их эффективности;
• Диуретики: увеличение риска развития острой почечной недостаточности при обезвоживании;
• Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики): снижение их эффективности;
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II: усиление снижения клубочковой фильтрации, что может привести к возникновению острой почечной недостаточности, особенно при наличии функциональных нарушений почек (при одновременном применении необходимо контролировать функцию почек);
• Холестирамин: увеличение скорости выведения мелоксикама;
• Циклоспорин: усиление его нефротоксичности;

Также при совместном применении с Мовалиса необходимо учитывать следующие предостережения:

• Лекарственные средства, обладающие известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4: нужно принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия;
• Диуретики: необходимо поддерживать адекватную гидратацию, до начала терапии следует провести исследование функции почек;
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты: комбинация не рекомендуется;
5 - 22 голоса